Heroina

Heroina (diacetylomorfina, C₂₁H₂₃NO₅) - organiczny związek chemiczny, półsyntetyczny opioid, acetylowa pochodna morfiny, po raz pierwszy zsyntetyzowana w 1874, wykazująca od niej około 3 - 5 krotnie silniejsze działanie przeciwbólowe w przypadku podania dożylnego, lecz krótsze. Heroina jest silnym agonistą receptora opioidowego μ, δ, κ, podobnie jak jej endogenny odpowiednik - endorfina. Dzięki grupom acetylowym heroina szybciej niż morfina przechodzi przez barierę krew-mózg. W mózgu jest enzymatycznie metabolizowana do aktywnych terapeutycznie metabolitów: 6-mono-acetylo-morfiny (6-MAM) i morfiny, stąd można spotkać się w stosunku do heroiny z określeniem proleku^[7]. Jest bardzo silnym środkiem narkotycznym, który powoduje euforię i błogą apatię. Prowadzi u stosujących ją osób do rozwinięcia się uzależnienia psychicznego i uzależnienia fizycznego. Może być stosowana dożylnie, do nosa w postaci tabaczki lub palona (wdychanie oparów podgrzewanej heroiny). Ostatnia droga podania do ustroju nazywa się chasing the dragon i jest popularna w krajach azjatyckich^[8]. W niektórych krajach (Wielkiej Brytanii, Szwajcarii i Holandii) farmaceutyczna postać heroiny jest stosowana w leczeniu osób silnie od niej uzależnionych i nie reagujących na zastępczą terapię metadonem^[6]. W Wielkiej Brytanii heroina (diamorfina) w postaci chlorowodorku, pod nazwą handlową Diagesil®, znajduje się w rejestrze dostępnych leków. Głównym wskazaniem do jej stosowania jest przewlekły ból u pacjentów będących w stanie agonalnym^[7]. W Polsce heroina nie jest stosowana w lecznictwie.

Heroina została odkryta przez brytyjskiego chemika - C.R. Aldera Wrighta w 1874 roku^[10]. Alder Wright eksperymentował z morfiną łącząc ją z różnymi kwasami w laboratorium znajdującym się w Medycznej Szkole Szpitala St. Mary w Londynie. Podczas gotowania bezwodnego alkaloidu morfiny z bezwodnikiem octowym na piecyku, otrzymał po kilku godzinach najsilniejszą acetylową pochodną morfiny - diacetylomorfinę. Następnie związek wysłał do F.M. Pierce`a z Owens College w Manchesterze do analizy.

EFEKTY DZIAŁANIA:

Heroina wykazuje następujące efekty działania na organizm ludzki:

• wpływa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w szczególności na ośrodek oddechowy,
• znosi odczuwanie bólu,
• wywołuje euforię, senność, błogą apatię, wprowadza w błogostan i stan niewrażliwości na przykre doznania,
• zwęża źrenicę do wielkości główki szpilki,
• spowalnia perystaltykę żołądka i jelit,
• kurczy zwieracze,
• działa antydiuretycznie.

Działając bardzo silnie przeciwbólowo heroina może maskować rozwój choroby w organizmie, która może zostać zauważona dopiero w daleko zaawansowanym stadium. Heroina powoduje również zaburzenia w cyklu menstruacyjnym, aż do zaniku miesiączki włącznie. U noworodków kobiet, które stosują heroinę występuje zespół abstynencyjny.

Dawki i rozwój tolerancji

Heroina wstrzyknięta dożylnie zaczyna działać po upływie kilkunastu sekund od podania i działa przez około 6 do 8 godzin (według innych źródeł 4-5 godzin), po czym pojawiają się pierwsze objawy zespołu abstynencyjnego (symptomy grypopodobne) i chęć ponownego jej przyjęcia. Postępujący rozwój tolerancji organizmu na heroinę zmusza uzależnionego do zwiększania dawek w celu osiągnięcia pożądanego efektu. Jednorazowa dawka dożylna nowicjusza wynosi w przybliżeniu 5-10 mg substancji, podczas gdy silnie uzależniona od heroiny osoba wstrzykuje dożylnie średnio 20-40 mg (maks. 60 mg), czyli przyjmuje około 300 do 500 mg heroiny na dobę^[14][15]. Heroina szybko i dobrze wchłania się przez błonę śluzową nosa oraz pęcherzyki płucne, omijając jednocześnie zjawisko efektu pierwszego przejścia i po upływie 2 - 5 minut osiąga maksymalne stężenie. Okres półtrwania heroiny w przypadku podania dożylnego, do nosa oraz inhalacji nie wykazuje znaczących odchyleń, w przeciwieństwie do biodostępności. Wciąganie przez nos oraz wdychanie oparów podgrzewanej heroiny prowadzi do pojawienia się stanu intensywnej przyjemności. Rush (flash) nie występuje, gdy heroina zostanie podana doustnie lub doodbytniczo, notuje się jedynie łagodne uczucie euforii, zaś w osoczu nie stwierdza obecności heroiny i 6-MAM^[6].

Dawki stosowane przez osoby uzależnione są bardzo zindywidualizowane i zależą m.in. od stopnia tolerancji, która w przypadku heroiny rozwija się bardzo szybko, regularności wstrzykiwań, czasu uzależnienia oraz zawartości czystej heroiny w proszku sprzedawanym na ulicy. Podane dane liczbowe służą jedynie do zilustrowania zjawiska tolerancji i nie należy się nimi sugerować w innych celach. Każdy człowiek reaguje inaczej na tę samą dawkę narkotyku. Dawka bezpieczna dla jednej osoby może okazać się śmiertelna dla innej osoby. Dawki stosowane przez osoby mocno uzależnione od heroiny są śmiertelne dla osób nieuzależnionych od tej substancji oraz dla osób uzależnionych w mniejszym stopniu.

Porównanie właściwości heroiny i morfiny

Opakowanie z ampułkami heroiny, dozwolonej w lecznictwie w Wielkiej Brytanii

Heroina wykazuje pewne różnice farmakokinetyczne i kliniczne w porównaniu do morfiny. Heroina odznacza się silniejszym, lecz krótszym działaniem przeciwbólowym i przeciwkaszlowym niż morfina. W czasach przedwojennych była dostępna bez recepty jako lek na kaszel pod nazwą Heroin. Charakteryzuje się bardziej intensywnym wpływem na ośrodkowy układ nerwowy – odurzenie heroiną wywołuje błogostan, ogólne poczucie, że "zło zniknęło". Efekty działania pojawiają się szybciej niż po przyjęciu morfiny, albowiem dzięki obecności grup acetylowych w cząsteczce posiada charakter bardziej lipofilny, jest lepiej rozpuszczalna w tłuszczach, a tym samym łatwiej przenika przez barierę krew-mózg. Heroina w mniejszym stopniu powoduje występowanie nudności i wymiotów oraz większym stopniu prowadzi do uspokojenia^[7].

Heroina w lecznictwie

Ryzyko rozwinięcia uzależnienia w przypadku stosowania heroiny jest bardzo wysokie w porównaniu do innych pochodnych alkaloidów opium. Korzyści lecznicze wynikające z działania analgetycznego nie przewyższają korzyści innych, o wiele bezpieczniejszych związków z tej grupy terapeutycznej, np. fentanylu i jego pochodnych oraz soli morfiny. Z tych powodów heroina nie jest stosowana w lecznictwie. Wyjątek stanowią Wielka Brytania^[10] oraz stan Arizona w USA, gdzie jest zarejestrowana jako środek leczniczy o ściśle ograniczonych wskazaniach terapeutycznych.